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全球领先的抗艾药物研发公司ViiV Healthcare于12月3日向美国食品和药物管理局提交了新药申请, 询求批准福司它韦Fostemsavir。福司它韦是一种用于研究治疗HIV-1感染的进入（附着）抑制剂。正在开发福司它韦Fostemsavir与其他抗逆转录病毒药物联用，用于治疗严重的，患有多重耐药HIV-1感染的成年人，这些感染者由于耐药，不耐受或安全考虑而无法形成病毒抑制方案。
可以有效抑制HIV的抗逆转录病毒药物，在减少疾病进展、HIV传播和与AIDS相关的死亡方面起了重要作用。但是由于HIV不断变化的能力，一些人会对抗逆转录病毒药物产生耐药性，导致治疗方案失败。耐受性，安全性和药物间相互作用的挑战可能会进一步减少可用于设计有效治疗方案的可接受的抗逆转录病毒疗法的数量。对于这些被认为具有多重耐药并且无法成功抑制其HIV的感染者，仍存在未满足的需求。
ViiV Healthcare首席执行官Deborah Waterhouse表示：“ 福司它韦Fostemsavir可能为一些HIV感染者提供重要的治疗选择，由于多种原因，他们无法使用其他药物抑制病毒，因此可能很少或没有可用的治疗方法。为了实现不让任何一个人落下的使命，我们克服了许多障碍，比如非常复杂的生产工艺流程，并将这种重要的新药带给艾滋病毒感染者。
在19年7月的IAS大会上，DTG的专利持有者ViiV Healthcare公司已经报道了在接受HIV-1感染的多重耐药患者中，服用福司它韦（fostemsavir）48周时研究性的3期BRIGHTE研究的积极结果。
福司它韦与优化的背景治疗（OBT）相结合，在这个多耐药的人群中维持第24周至第48周的病毒学抑制。结果显示随机队列中54％的患者（n = 146/272）在使用福司它韦加优化的背景治疗48周后达到病毒学抑制（<40拷贝/ mL）。
另外，随机化队列中的患者在第48周显示出免疫学改善，如通过CD4 + T细胞计数的增加（从基线+139细胞/μL的平均变化）所证明的。这些数据在48周时基于去年宣布的主要终点数据（第8天）。
接受福司它韦治疗的大多数患者在第48周时至少经历过一次不良事件（AE）。最常报告的药物相关不良反应是腹泻，恶心和头痛。35％的参与者患有一种或多种严重不良事件（SAE），最常见的是与感染有关，这些事件发生在免疫力低下的患者中。3％与研究药物有关，7％参与者因不良反应而停药。
ViiV Healthcare首席科学和医学官员John Pottage，Jr说：“我们对BRIGHTE研究的结果感到兴奋，该研究评估了福司它韦是一种一流的进入（附着）抑制剂，专门为多耐药的患者开发。
“参与这项研究的艾滋病病毒感染者对目前所有的抗逆转录病毒治疗方案都失败了，他们几乎没有治疗方案;我们被鼓励看到用福司它韦fostemsavir治疗后病毒载量显着降低和免疫系统健康状况的改善。
“在ViiV Healthcare，我们一直致力于为所有艾滋病病毒感染者开发创新药物。”
福司它韦（Fostemsavir）是一种代谢成活性化合物temsavir的前药，temsavir是一种进入（附着）抑制剂，可与HIV包膜上的糖蛋白120（gp120）结合，将gp120锁定在构象状态，抑制病毒之间的初始相互作用和宿主免疫细胞，防止病毒附着和进入宿主CD4 + T细胞。
由于其作用机制，对其他类型的抗逆转录病毒药物没有体外交叉耐药性，这可能有助于对大多数其他药物产生抗药性的患者。
值得注意的是，具有最低基线CD4计数（<20个细胞/μL）的受试者的基线CD4计数的平均变化与具有最高基线CD4值（> 200个细胞/μL）的受试者具有相当的改善;分别为+145和+ 150个细胞/μL。
