ViiV Healthcare公司MARAVIROC

CCR5（C-C chemokine receptor type 5），又称CD195，属于7次跨膜的G蛋白偶联受体超家族，主要表达于CD4+T细胞、部分CD8+细胞、巨噬细胞、自然杀伤细胞、NKT细胞等。CCR5是HIV侵染靶细胞过程中主要辅助受体之一。针对CCR5靶点的在研抗艾滋病新药主要有CCR5拮抗剂、单克隆抗体、基因疗法和T细胞疗法等。

全球共有28款针对CCR5靶点的在研新药项目，其中适应症为HIV感染的有20款。针对HIV感染的项目中有1款已上市，3款处于临床III期阶段，6款处于临床II期阶段，2款处于I/II期临床，7款处于I期临床，1款处于临床前研究。已上市的一款是ViiV Healthcare开发的马拉韦罗（maraviroc），一款抗HIV感染的CCR5拮抗剂，其17年销售达1.28亿英镑。

仅1款CCR5靶点新药是由国内企业开发，即复旦张江的尼非韦罗（nifeviroc）。尼非韦罗是复旦张江控股子公司上海靶点药药物有限公司开发的CCR5拮抗剂，具有完全自主知识产权，尼非韦罗全球开发权益（除中国外）已转让澳大利亚艾维克（Avexa）公司。该药于2007年获得临床批件，后续无公开信息批露。

CCR5拮抗剂可用于核苷类、非核苷类、蛋白酶抑制剂、整合酶抑制剂耐药患者。